Τα πεπτίδια είναι βιοδραστικές ουσίες με διάφορες κυτταρικές λειτουργίες στους οργανισμούς. Είναι ενώσεις που σχηματίζονται από πεπτιδικούς δεσμούς -αμινοξέων και είναι ενδιάμεσα προϊόντα υδρόλυσης πρωτεϊνών. Τυπικά, ενώσεις που αφυδατώνονται και συστέλλονται από τρία ή περισσότερα μόρια αμινοξέων μπορούν να μετατραπούν σε πεπτίδια.
Με την αυξανόμενη ωριμότητα της βιοτεχνολογίας και της τεχνολογίας σύνθεσης πεπτιδίων, όλο και περισσότερα πεπτιδικά φάρμακα αναπτύσσονται και εφαρμόζονται κλινικά. Τα πεπτιδικά φάρμακα, με το ευρύ φάσμα των ενδείξεων, την υψηλή ασφάλεια και τα σημαντικά θεραπευτικά τους αποτελέσματα, χρησιμοποιούνται ευρέως στην πρόληψη, διάγνωση και θεραπεία ασθενειών όπως ο καρκίνος, η ηπατίτιδα, ο διαβήτης και το AIDS.
Λόγω των εγγενών χαρακτηριστικών τους, ο χρόνος από τις κλινικές δοκιμές έως την έγκριση του FDA είναι πολύ μικρότερος από εκείνον για τα φάρμακα μικρού μορίου, κατά μέσο όρο περίπου 10 χρόνια. Τα πεπτιδικά φάρμακα έχουν διπλάσιες πιθανότητες να περάσουν κλινικές δοκιμές από ό,τι οι ενώσεις μικρών μορίων. Τα πλεονεκτήματα των πεπτιδίων καταδεικνύουν μοναδικές δυνάμεις στην ανάπτυξη φαρμάκων και στην κλινική αξία εφαρμογής.
Τα πεπτιδικά φάρμακα αποσυντίθενται εύκολα και γρήγορα in vivo και απαιτούν κρυογονική αποθήκευση. Ωστόσο, η σταθερότητα των πεπτιδίων μπορεί να βελτιωθεί τροποποιώντας τα με άλλα υλικά ή σχηματίζοντας σταθερά σύμπλοκα. Σε σύγκριση με τις πρωτεΐνες και τα αντισώματα μεγάλων μορίων, τα πεπτίδια είναι σταθερά σε θερμοκρασία δωματίου, απαιτούν λιγότερη χρήση και έχουν υψηλότερη μοναδιαία δραστηριότητα.
Τα πεπτίδια διαχωρίζονται εύκολα από τις ακαθαρσίες ή τα υποπροϊόντα, με αποτέλεσμα την υψηλή καθαρότητα. Η ποιότητα, η καθαρότητα και η απόδοση των πρωτεϊνών είναι δύσκολο να εγγυηθούν. Οι ανασυνδυασμένες πρωτεΐνες δεν μπορούν να περιέχουν μη-φυσικά αμινοξέα, ούτε μπορούν να προκαλέσουν αμίνωση-στο άκρο της πρωτεΐνης. Επιπλέον, ο κύκλος παραγωγής είναι μακρύς και το κόστος υψηλό.
