Η οξική λευπρορελίνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης-(GnRH) που παίζει σημαντικό ρόλο στη σύγχρονη ενδοκρινική θεραπεία και τη θεραπεία του καρκίνου. Αναστέλλει την έκκριση ορμονών φύλου ρυθμίζοντας τη λειτουργία του άξονα του υποθάλαμου-υπόφυσης-γοναδικού αδένα (άξονας HPG).
Φαρμακολογικός Μηχανισμός
Υπό κανονικές φυσιολογικές συνθήκες, η GnRH εκκρίνεται από τον υποθάλαμο με παλμικό τρόπο, διεγείροντας την υπόφυση να απελευθερώσει ωχρινοτρόπο ορμόνη (LH) και ωοθυλακιοτρόπο ορμόνη (FSH), ρυθμίζοντας έτσι την έκκριση οιστρογόνων ή ανδρογόνων από τις γονάδες.
Η οξική λευπρορελίνη παρουσιάζει ένα χαρακτηριστικό «ενεργοποίησης που ακολουθείται από αναστολή»:
Αρχική φάση διέγερσης: Στο αρχικό στάδιο χρήσης, αυξάνει προσωρινά την έκκριση LH και FSH, οδηγώντας σε αύξηση των επιπέδων της σεξουαλικής ορμόνης (γνωστό ως «φαινόμενο έξαρσης»).
Φάση συνεχούς χρήσης: Λόγω της συνεχούς διέγερσης των υποδοχέων GnRH, οι υποδοχείς υφίστανται απευαισθητοποίηση και υπορρύθμιση, αναστέλλοντας τελικά την έκκριση LH και FSH.
Τελικό αποτέλεσμα: Μειώνει σημαντικά τα επίπεδα οιστρογόνων ή τεστοστερόνης στον οργανισμό, επιτυγχάνοντας αποτέλεσμα «χημικού ευνουχισμού».
